一.化学结构不同 分子中具有大环内酯环的共同结构的抗生素,称为大环内酯类抗生素。大环内酯类抗生素共有三代药物,阿奇霉素和罗红霉素等属第二代(半合成药物),与第一代比较,具有抗菌谱广消炎药有哪些、口服吸收较快,不良反应少、药物在体内消失(代谢)较慢、抗菌后效应明显等优点。
青霉素和头孢菌素类因化学结构中都具有β-内酰胺环,因而称为β-内酰胺类抗生素消炎药有哪些。
二.抗菌机制不同:
β-内酰胺类抗生素为繁殖期杀菌药,通过抑制细菌细胞壁的合成,而发挥杀菌作用消炎药有哪些。而大环内酯类抗生素是抑菌药,其作用机制是与敏感菌核糖体的50S亚基结合,抑制细菌蛋后质的合成。
三.体内过程不同:
β-内酰胺类体内分布广消炎药有哪些,用于全身各部位感染;其中笫二、三、四代可通过血脑屏障,故适用于治疗敏感菌所致的脑膜炎;这类药物中的多数药物以原形经肾从尿中排泄,尿中含量高,常用于治疗泌尿系感染;头孢哌酮和头孢曲松则主要经肝胆系统排泄,胆管、胆囊中浓度高(其中头孢曲松钠在尿液中也有较高浓度)。
大环内酯类除不能透过血脑屏障外,体内分布广泛,经肝脏代谢、胆汁排泄(阿奇霉素不经代谢,以原形自胆汁中排泄)消炎药有哪些;在肺及支气管分泌物中浓度高,这一特点使它经常被用于治疗呼吸系统感染。
四.半衰期不同:
半衰期是指血浆中药物浓度下降一半所需的时间。青毒素和多数头孢菌素在体内血浆中药物浓度下降快,需每天多次用药;罗红霉素和阿奇霉素在体内血浆中药物浓度下降较慢,且大环内酯类抗菌药后效应较强,故每天只需一次服药。所谓抗菌药后效应,指抗菌药物与细菌接触一定时间,祛除抗菌药物后,细菌生长繁殖在以后某段时间仍受到明显抑制。
五,抗菌谱不同:
青霉素抗菌谱较窄,对大多数革兰阴性菌作用较弱,对肠球菌不敏感,对病毒、支原体、衣原体、立次克体、真菌无效,某些细菌对青霉素易产生耐药性。头孢菌素从笫一代至笫四代,抗菌谱逐渐扩大,但对病毒、支原体、立次克体、衣原体、真菌仍然无效。大环内酯类对革兰阳性菌和某些革兰阴性菌、厌氧菌等引起的感染有效,对嗜肺军团菌、衣原体、支原体、立次克体、弓形虫、非典型分支杆菌、螺旋体、弯曲杆菌、白喉杆菌等均有抑制作用。
六.不良反应不同:
β-内酰胺类不良反应有过敏反应、神经系统反应、肠胃道反应及二重感染;另外,第一代头孢菌素可致肾损害,头孢哌酮、头孢甲肟和头孢孟多可致凝血功能障碍以及造血系统毒性。大环内酯类可致肠胃道反应、肝损伤、过敏反应、耳毒性、二重感染及心脏毒性等。所谓二重感染,是指长期使用广谱抗生素时,人体正常菌群中的敏感菌被抑制,不敏感菌趁机大量繁殖,使人体内的菌群失衡,造成新的感染。
七.β-内酰胺类抗生素的临床应用:
β内酰胺类抗生素具有杀菌作用、毒性低、治疗敏感菌所致感染疗效满意,因此该类药在临床上占有重要地位。
八.大环内酯类的的临床应用:
1.作为青霉素过敏患者的替代药物,用于下列疾病:溶血性链球菌、肺炎链球菌中的敏感菌株所致的上、下呼吸道感染;敏感溶血性链球菌引起的扁桃体炎、猩红热、丹毒、急性中耳炎、鼻窦炎及蜂窝织炎;敏感葡萄球菌引起的疖、痈。
2.军团菌病。
3.衣原体、支原体等所致的呼吸道及泌尿生殖系统感染,回归热、Q热等;局部制剂可用于沙眼。
4.空肠弯曲菌肠炎、百日咳、白喉及白喉带菌者。
5.阿奇霉素可用于流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌所致的社区获得性呼吸道感染。
6.轻、中度的耐青霉素类的金黄色葡球菌感染及替代青霉素类用于革兰阳性菌感染等的治疗。
7.与其它抗菌药物联合用于结核杆菌和非结核分枝杆菌感染的预防或治疗。
8.用于敏感厌氧菌及需氧菌引起的口腔感染。
9.棒状杆菌属引起的红癣。
10.抑制某细菌生物膜的形成,与其它抗菌药物联合应用能够增强疗效;例如阿奇霉素与头孢他啶并用,可让头孢他啶易于进入绿脓杆菌内部,杀灭体内绿脓杆菌。
11.具有免疫调节作用,适用于治疗弥漫性泛细支气管炎。
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常有患者问,抗生素是不是越高级越好,头孢类药物是不是代数越高越好?药物抗菌谱是不是越广越好?答案是不对的,因为每一类或每一种抗菌药物均有自身的特点,抗菌药物的选择合适才是最好,因此,及时做病原体的检测和药敏试验尤为重要,以根据检查结果选择合适的抗菌药物进行针对性的治疗。以下逸仙药师举几个例子(抗生素以下统一称为抗菌药物,因为磺胺类和氟喹诺酮类药物为合成药物,不属于抗生素):
1、嗜麦芽单胞菌是常见院内感染的非发酵菌,高级的抗菌药物碳青霉烯类(如美罗培南、亚胺培南西司他汀)对其天然耐药,而价格便宜的磺胺类药物(如百炎净)对嗜麦芽单胞菌有抗菌活性,其他有抗菌活性的药物还有多西环素、氟喹诺酮类药物、头孢哌酮舒巴坦、头孢他啶等。
2、头孢类药物分为四代,抗革兰氏阳性菌,第一代>第二代、第四代>第三代;而抗革兰氏阴性,第四代>第三代>第二代>第一代,因此革兰氏阳性菌感染应优选第一代或第二代而不是第三代或第四代。
3、多肽类药物万古霉素、替考拉宁和利奈唑胺主要用于耐甲氧西林金葡菌(MRSA)的感染,是用于耐药革兰氏阳性菌的最后一道防线药物,对于非耐甲氧西林金葡菌不得使用以上药物,以免等到需要使用以上药物时出现耐药。
4、支原体、衣原体感染可选择大环内脂类药物(如阿奇霉素)或四环素类药物(如多西环素)治疗。因支原体、衣原体无细胞壁,如选择作用于细胞壁的β内酰胺类药物(如头孢类、青霉素类药物)则无抗菌作用。
以下逸仙药师对各类抗菌药物的抗菌谱及特点进行介绍:
一、青霉素类:
1、青霉素:不耐酸、不耐酶,主要作用于革兰氏阳性菌。
2、耐酶青霉素:苯唑西林、萘夫西林、氯唑西林等,主要用于治疗葡萄球菌感染。
3、广谱青霉素:如氨苄西林、阿莫西林抗菌谱广,可用于革兰氏阳性、阴性菌感染。
4、抗假单胞菌青霉素:哌拉西林对B-内酰胺酶不稳定,常与竞争性B-内酰胺酸抑制剂(如舒巴坦、他唑巴坦)结合,常用的药物有哌拉西林舒巴坦、美洛西林舒巴坦,主要用于治疗非发酵菌(如铜绿假单胞菌、不动杆菌)、大肠杆菌科等革兰氏阴性菌感染。
二、头孢类:
G :第一代>第二代、第四代>第三代
G-:第四代>第三代>第二代>第一代
肾毒性:第一代>第二代>第三代>第四代
β内酰胺酶稳定性:第四代>第三代>第二代>第一代
三、非典型β内酰胺类:
头霉素类:如头孢西丁、头孢美唑钠、头孢米诺,抗菌作用与二代、三代头孢相仿,特点是对厌氧菌有良效。
氧头孢类:如氟氧头孢、拉氧头孢等,抗菌作用与三代头孢相仿,特点是对厌氧菌有良效。
碳青霉烯类:如美罗培南、亚胺培南西司他汀抗菌谱广,活性强,耐酶,可用于产ESBLs或AmpC酶革兰氏阴性菌感染,本类药物不宜用于治疗轻症感染,更不可作为预防用药。
氨曲南:主要用于革兰氏阴性菌。
四、氨基糖苷类:如庆大霉素、阿米卡星等,主要用于革兰氏阴性菌,对链球菌不敏感,一般不用于上呼吸道感染。
五、大环内脂类:如红霉素、阿奇霉素、克拉霉素等,对G 菌有强大的抗菌作用,对某些G-球菌、支原体、衣原体等有抗菌作用。
六、四环素类:如多西环素、米诺环素,抗菌谱广,主要应用于立克次体,衣原体,支原体及回归热螺旋体等非细菌性感染和布氏杆菌病,以及敏感菌所致感染。新型的四环素类药物替加环素抗菌谱广,可用于治疗多耐药细菌感染疾病,但对铜绿假单胞菌无抗菌作用。
七、氟喹诺酮类:如环丙沙星、左氧氟沙星、莫西沙星等,抗菌谱广,主要作用于革兰阴性菌,葡萄菌等革兰阳性菌。由于此类药物对细菌的耐药率越来越高,卫计委38号文提出使用氟喹诺酮类药物要严格掌握临床应用指征,氟喹诺酮类药物的经验性治疗可用于肠道感染、社区获得性呼吸道感染和社区获得性泌尿系统感染,其他感染性疾病治疗要在病情和条件许可的情况下,逐步实现参照致病菌药敏试验结果或本地区细菌耐药监测结果选用该类药物。
八、多肽类及新型抗G+药:如万古霉素、替考拉宁、去甲万古霉素、利奈唑胺,主要用于耐甲氧西林金葡菌的感染。
九、其他类:
1、氯霉素类:氯霉素,抗菌谱广,临床主要用于伤寒、副伤寒,与氨苄西林合用于流感嗜血杆菌性脑膜炎,外用治疗沙眼或化脓菌感染。不良反应主要是骨髓抑制。
2、林可胺类:如克林霉素、林可霉素,主要应用于厌氧菌引起的腹腔和妇科感染,G 菌感染。本品是金葡菌骨髓炎的首选药。
3、磺胺类:磺胺甲恶唑,可用于尿路感染,急性支气管炎,肺部感染,伤寒等。
4、硝咪唑类:如甲硝唑,替硝唑、奥硝唑等,主要用于阴道滴虫病,肠道肠外阿米巴病,厌氧菌感染等。
5、磷霉素类:磷霉素钠,作用于细菌细胞壁,抗菌谱广,主要作用于G 菌,对MRSA有抗菌作用,对部分G-菌也有较强的抗菌活性。
6、夫西地酸:主要作用于G 菌。
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